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Alfacalcidol est un métabolite actif de la vitamine D, qui joue un rôle important dans la régulation de l’équilibre du calcium et du métabolisme osseux. Alfacalcidol est un analogue de la vitamine D (hormone) qui est activé par l’enzyme 25-hydroxylase dans le foie pour les effets systémiques et dans les ostéoblastes pour les effets locaux de l’hormone D. Il possède un modèle unique d’effets pléiotropes sur, par exemple, intestin, os, parathyroïdes, muscles et cerveau. Alfacalcidol est supérieur à la vitamine D simple (cholécalciférol), car l’activation rénale finale de cette dernière est régulée par un mécanisme de rétroaction négative. Bien que l’alfacalcidol soit largement utilisé dans le traitement de l’ostéoporose, son mécanisme d’action dans les os n’est pas entièrement compris. Alfacalcidol stimule l’absorption intestinale de calcium (Ca), augmente l’excrétion urinaire de Ca et les taux sériques de Ca et supprime la sécrétion de l’hormone parathyroïdienne (PTH).