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Alfacalcidol è un metabolita attivo della vitamina D che svolge importanti funzioni nella regolazione dell'equilibrio del calcio e del metabolismo osseo. Alfacalcidol è un analogo della vitamina D (ormone) che viene attivato dall'enzima 25-idrossilasi nel fegato per le azioni sistemiche e negli osteoblasti per le azioni locali dell'ormone D. Possiede un modello unico di effetti pleiotropici su, per esempio, intestino, ossa, paratiroidi, muscoli e cervello. Alfacalcidol è superiore alla semplice vitamina D (colecalciferolo) perché l'attivazione renale finale di quest'ultimo è regolata da un meccanismo di feedback negativo. Sebbene alfacalcidol sia ampiamente usato nel trattamento dell'osteoporosi, il suo meccanismo d'azione nelle ossa non è completamente compreso. Alfacalcidol stimola l'assorbimento del calcio (Ca) intestinale, aumenta l'escrezione urinaria di Ca e i livelli di Ca nel siero e sopprime la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH).